열매에 카로티노이드로서 베타인, 피살리엔, 스코플레틴 등이 함유되어 있을 뿐 아니라 영양학적으로 보면 카로틴(Carotene), 비타민 A, B군, C, 그리고 많은 종류의 아미노산을 함유하고 있다.
구기자에는 이외에도 여러 약리작용을 하는 물질들이 포함되어있다. 대표적인 것이 베타시토스테롤(β-sitosterol)로 이 물질은 콜레스테롤의 흡수억제 효과가 뛰어나다. 특히 LDL(저밀도지방단백질, 나쁜콜레스테롤) 형성을 억제하여 콜레스테롤 및 고지방에 의한 성인병의 치료 및 예방 효과가 탁월하다.
한방에서 구기자는 신(腎)을 보하여 정(精)을 만들어내고, 간의 혈(血)을 길러서 눈을 밝게 한다고 하였다. 간단히 말하면 강장효과가 뛰어나고 눈에 좋다. 한의학에서 신(腎)은 뼈와 연관이 깊고 우리 몸의 정기를 저장하는 곳이며, 간은 근육과 관계되며 피를 저장하고 눈의 기능을 조절하는 곳이다. 원래부터 촉촉해야할 신장과 간이 과로와 잘못된 식생활 등으로 메마르게 되면 머리가 어지럽고, 눈이 뻑뻑하고 침침해지며, 허리와 무릎 관절이 약해지고 아프게 된다. 이런 상황에서는 소갈(당뇨병)과 같은 성인병도 잘 걸리게 되고 기역이 없어진다. 구기자는 보음, 자윤하는 성질이 있어서 우리 몸의 메마른 곳을 촉촉하게 적셔주고 음기를 보해주어 감과 신(腎)이 활발하게 작용할 수 있게 해준다. 간이 활발하게 되면 눈이 밝아지고, 신이 활발하게 되면 기력이 살아나고 당뇨가 완화되며 허리와 무릎이 좋아진다.