산수유는 사포닌의 종류인 코르닌(cornin), 이리도이드 배당체(iridoidial glycoside)인 로가닌(loganin sweroside)과 모로니시드(morroniside), 트리테르페노이드 화합물인 우르솔산(ursolic·acid)과 올레놀산(oleanolic acid)등이 함유되어 있다.
산수유는 간과 신장에 주로 작용한다.