사이코사포닌(Saikosaponin), 스테롤화합물, 플라보노이드, 쿠마린과 그 외에 정유성분 등을 함유하고 있다.
시호에서 추출한 사이코사포닌(saikosaponin) D는 간손상에 대한 억제 효과를 나타낸다.
그 외에도 간세포의 염증침윤도 방지, 뇨단백 배설억제, 혈중 콜레스테롤 감소 효과도 있으며 항암효과가 일부 확인되었다.
시호의 오르고 흩어지려는 성질은 외부에서 들어온 나쁜기운을 물리치는데 탁월한 효과가 있어서 감염으로 인한 발열, 오한에 주로 사용한다. 일반적으로 사기(邪氣)라고 불리는 나쁜기운은 신체의 겇으로부터 들어와 안으로 깊숙이 잠복해 가는데 시호는 사기가 중간정도에 들어왔을 때 효과가 뛰어난 약이다. 또 시호는 간의 기운을 잘 통하게 하는 작용이 있어 간에 막힌 곳을 풀어주는데, 간의 기운이 막혀서 생긴 가슴과 옆구리의 통증이나 유방의 통증 등에 시호를 쓴다. 그 밖에도 시호는 기운을 위로 잘 오르게 해주기 때문에 기운이 아래로 처져서 생기는 권태감이나 식욕부진, 무역감 등의 증상에도 자주 사용된다. 기운이 없거나 온몸이 나른하며 식용이 없을 때 시로가 들어간 처방들이 좋은 효과를 발휘한다.