익모초는 사포닌, 정유, 유기산, 쿠마린, 레오누린(leonuridine) 등이 함유되어 있다.
자궁이 근육을 활성화시켜 수축력을 증강시키고 수축간격을 줄이는 것으로 나타나고 요실금이나 하혈을 치료한다.